Artemisinin Tozu

Artemisinin Tozu Nedir?

Artemisinin TozuÇinli farmakolog Tu Youyou tarafından 1971 yılında keşfedilen bileşik çiçek bitkisi Artemisia annua'nın saplarından ve yapraklarından ekstrakte edilen, peroksit gruplarına sahip renksiz iğne benzeri bir seskiterpen lakton kristalidir. Artemisinin, erime noktası { {3}} derece . Kloroform, aseton, etil asetat ve benzende kolayca çözünür, etanol ve eterde çözünür, soğuk petrol eterinde az çözünür ve suda hemen hemen çözünmez. Özel peroksi grubu nedeniyle termal olarak kararsızdır ve nem, ısı ve indirgeyici maddeler tarafından kolaylıkla ayrışır.

Artemisinin moleküler formülü C15H22O5 ve moleküler ağırlığı 282.34 olan organik bir bileşiktir. Peroksi bağı ve delta-lakton halkası ile doğada çok nadir bulunan peroksit içeren 1,2,4-trioksan yapı birimine sahip yeni bir tür seskiterpen laktondur. Evet, yapısında 7 kiral merkez içerir. onun molekülü. Biyojenik ilişkisi, A ve B halkalarının cis-bağlantısı, izopropil grubu ile köprübaşı hidrojen arasındaki trans ilişkisi ve artemisinindeki A halkasının karbon çerçevesinin bir kesinti ile kesintiye uğraması ile karakterize edilen amorfan tipine aittir. oksijen atomu.

IR spektrumu (KBr), altı üyeli bir halka laktonuna (1745 cm-) ve peroksit gruplarına (831, 881, 1115 cm-1) sahiptir. Çift bağ yok, UV emilimi yok. Yüksek çözünürlüklü kütle spektrometresi (m/e282.1472M+) ve element analizi (%C63,72, 7.86%).

Kristalografik parametreler: uzay grubu, birim hücre parametreleri a=24.098Å, b=9.468Å, c=6.399Å.

Yoğunluk: deneysel d0=1.30g/cm3, hesaplama d0=1.294g/cm3, Z=4 birim hücresindeki molekül sayısı.

 

 

COA

Öğe	Şartname	Sonuç	Yöntem
Temel Ürün Bilgileri
Cins ve Türler	Artemisia annua L.	Uygun	/
Bitkinin bir kısmı	Bitki	Uygun	/
Menşei ülke	Çin	Uygun	/
İşaretleyici Bileşikler
Artemisinin	>99.0%	99.26%	HPLC
Organoleptik Veriler
Dış görünüş	Kristal	Uygun	/
Renk	Beyaz	Uygun	/
Koku	karakteristik	Uygun	/
Tatmak	karakteristik	Uygun	/
Verileri İşle
İşleme Yöntemi	Ekstraksiyon	Uygun	/
Fiziksel Özellikler
Partikül Boyutu (80 mesh)	98.0%geçiş 80 ağ	Uygun	GB/T 5507-2008
Kurutma Kaybı	<5.0%	0.2%	5g/105 derece/2 saat
Kül İçeriği	<5.0%	0.3%	2g/525 derece/3 saat
Ağır Metaller
Toplam Ağır Metaller	<10 ppm	Uygun	USP<231>, yöntem II
Gibi	<1.0 ppm	Uygun	AOAC 986.15, 18.
kurşun	<2.0 ppm	Uygun	AOAC 986.15, 18.
Hg	<0.5 ppm	Uygun	AOAC 971.21, 18.
CD	<0.5 ppm	Uygun	AOAC 971.21, 18.
Pestisit Kalıntısı
666	<0.2ppm	Uygun	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	Uygun	GB/T5009.19-1996
Mikrobiyoloji
Toplam Plaka Sayısı	<1,000cfu/g	Uygun	AOAC 990.12, 18.
Toplam Maya ve Küf	<100cfu/g	Uygun	FDA (BAM) Bölüm 18, 8. Baskı.
E. Coli	Negatif	Negatif	AOAC 997.11, 18.
Salmonella	Negatif	Negatif	FDA (BAM) Bölüm 5, 8. Baskı.

 

Üretim Süreci:

Kimyasal özellikler

1.Peroksi grubu reaksiyonu

Artemisinin ve trifenilfosfin arasındaki reaksiyon, artemisinin tozunun bir eşdeğer peroksi grubu içerdiğini kanıtlayabilir. Yöntem, artemisinin bir trifenilfosfin ve ksilen çözeltisi içinde nitrojen ile geri akıtılması, ardından formaldehit ve su ile karıştırılması ve suyla yıkanmasıdır. Organik katman, sulu katman ve asidik çözelti ile birleştirildi. Alkali ilave edildikten sonra peroksit içermeyen dietil eter ile özü çıkarıldı, susuz sodyum sülfat üzerinde kurutuldu ve dietil eter çıkarıldı. Trifenilfosforun ağırlığı ölçüldü. Artemisinin benzer.

 

2.Renk reaksiyonu

Renk reaksiyonu, tanımlama için basit ve uygulanabilir bir yöntemdir.Artemisinin Tozuve başta aşağıdakiler olmak üzere pek çok rapor bulunmaktadır:

(1) p-dimetilaminobenzaldehitin yoğunlaşma reaksiyonu: yaklaşık 10 mg deneysel ürün artemisinin alın, çözünmesi için 2 mL etanol ekleyin, 1 mL p-dimetilaminobenzaldehit reaktifi ekleyin ve bir su banyosunda ısıtın, çözelti mavi-mor reaksiyondur.

(2) Ferrik hidroksamat reaksiyonu: (1) ile aynı numuneyi alın, 1 mL metanolde çözün, 4 ila 5 damla %φ=7 hidroksilamin hidroklorür metanol çözeltisi ekleyin, bir su banyosunda kaynayana kadar ısıtın ve ilave edin. Soğuttuktan sonra hidroklorik asidi Asidik'e ayarlamak için seyreltin, ardından %φ=1 FeCl3, 1 ila 2 damla etanol çözeltisi ekleyin, çözelti mor-kırmızı reaksiyondur.

(3) 2,4-dinitrofenilhidrazin reaksiyonu: (1)'dekinin aynısını örnekleyin, 1 mL kloroformda çözün, bir filtre kağıdı üzerine bırakın, 2,4-dinitrohidrazin test çözeltisini püskürtün ve kurutun 80 derecelik fırında 10 dakika sonra sarı lekeler oluştu.

(4) Alkalin m-dinitrobenzen reaksiyonu: (1)'dekinin aynısını örnekleyin, 2 mL etanol içinde çözün, birkaç damla φ=2% m-dinitrobenzen etanol çözeltisi ve doymuş KOH etanol çözeltisi ekleyin ve ısıtın. su banyosu hafifçe yapıldı, çözelti kırmızıya döndü.

 

3. Hidrojenoliz reaksiyonu

Artemisinin, normal sıcaklık ve basınçta paladyum-kalsiyum karbonat içeren metanol çözeltisi içinde katalitik olarak hidrojenlendi ve peroksit, bileşik III'e (Şekil 1'de III) indirgendi. Bu reaksiyon sürecinde elde edilen ilk reaksiyon yağlı bir maddedir. Az miktarda aseton ile n-heksan içinde çözülürse, bileşik III'ün kristali haline gelmesi için 4-5d'ye yerleştirilmesi gerekir ve diazometanda, metil esterifikasyonu Metil ester bileşiği IV ile elde edilir.

 

4. İndirgeme reaksiyonu

Artemisinin metanol içerisinde çözündürüldü ve katı sodyum borohidrit, bir buz banyosunda (0-5 derece) karıştırılarak yavaş yavaş ilave edildi ve ekleme sonrasında karıştırmaya yarım saat devam edildi. Reaksiyon çözeltisi buzlu asetik asit ile nötralize edilir ve artemisinin sodyum borohidrit ile indirgenmesiyle elde edilen bir hemiasetal bileşik olan bileşik V'in (Şekil 1'de V) ham kristalli bir ürününü elde etmek için çözücü azaltılmış basınç altında çıkarılır. Normal sıcaklık ve basınçta katalitik hidrojenasyon için paladyum-kalsiyum karbonat kullanılırsa, epoksi bileşikleri elde etmek için oksijen kaybolacaktır.

 

5. Bazla reaksiyona girin

Tatlı Pelin ÖzüArtemisinin Tozumetanolde çözülür ve potasyum karbonat suda çözülür. Potasyum karbonat çözeltisi, artemisinin metanol çözeltisine, karıştırılarak yavaş yavaş ilave edilerek berrak bir çözelti halinde düzgün bir şekilde karıştırılması sağlanır. , eter ile iki kez ekstrakte edildi, eter katmanı az miktarda su ile iki kez yıkandı, sulu katman %φ=10 hidroklorik asit ile pH=2 değerine asitleştirildi ve daha sonra eter ile üç kez ekstrakte edildi. Eter katmanı, nötr hale gelene kadar suyla yıkandı, susuz sodyum sülfat üzerinde 2 ila 3 saat kurutuldu, eter katmanı, kuruyana kadar vakumlandı, elde edilen tortu, sıvının içinden geçmesi için buzdolabına konuldu ve bir yarı katı çökeltildi. . Bileşik VI için (Şekil 1'de VI), daha rafine kristaller elde etmek için bir kez filtrelenir ve yeniden kristalleştirilir.

 

6. Asitle reaksiyona girin

Buzlu asetik asit konsantreli H2SO4 karışımına artemisinin ekleyin ve çözünmesi için iyice çalkalayın ve 25 derecede 16-17 saat bekletin. Çözelti açık kahverengimsi sarı ve hafif floresandır. Reaksiyon solüsyonunu eşit hacimde buzlu suya dökün, iyice karıştırın ve kloroform Ekstraktını 3 kez kullanın, kloroform katmanını nötral olana kadar suyla durulayın, susuz sodyum sülfatla kurutun, ham kristaller elde etmek için organik solventi indirgenmiş basınç altında çıkarın, yeniden kristalleştirin bileşik VII (Şekil 1'de VII) yassı kristaller, erime noktası 144-146 derece, (C=.2.1 kloroform) elde etmek için iki kez.

 

İşlev

1.Anti-sıtma

Artemisinin TozuÖzellikle serebral sıtma ve anti-klorokin sıtması için pirimetamin, klorokin ve primakinden sonra en popüler antimalaryal ilaçtır, artemisinin hızlı etki ve düşük toksisite özelliklerine sahiptir. Sıtmaya karşı mekanizması esas olarak artemisinin aktivasyonunun sıtmayı tedavi etme sürecinde serbest radikaller üretmesine bağlıdır. Hasar gördüğünde mitokondri şişer, iç ve dış zarlar düşer, böylece Plasmodium'un hücresel yapısı ve işlevi zarar görür ve çekirdekteki kromatin de bir miktar etkilenir. Artemisinin ayrıca sıtma parazitinin izolösin alımını da önemli ölçüde azaltabilir, böylece parazitteki protein sentezini engelleyebilir.

Artemisinin anti-sıtmaya etkisi farklı oksijen basınçlarıyla ilişkilidir. Oksijen basıncı ne kadar yüksek olursa, in vitro kültürlenen Plasmodium falciparum üzerindeki artemisinin yarı etkili konsantrasyonu o kadar düşük olur. Reaktif oksijen türleri sadece sıtma parazitini doğrudan yok etmekle kalmaz, aynı zamanda kırmızı kan hücrelerine de zarar vererek parazitin ölmesine neden olur. Artemisia annua'nın Plasmodium üzerinde iyi bir öldürme etkisi olmasının yanı sıra diğer parazitler üzerinde de belirli bir engelleyici etkisi vardır. 1980'lerin başında araştırmacılar tarafından yapılan bir ön çalışma, artemisinin anti-schistosomiasis etkisine sahip olduğunu buldu. Çalışma, artemisinin ilaçlarının alındığı tüm süre boyunca larva aşamasında şistozomiyazı öldürebileceğini doğruladı. Artemisinin ve türevlerinin sıtma tedavisi sırasında özellikle belirgin advers reaksiyonlara rastlanmadığı klinik olarak doğrulanmıştır.

 

2. Pulmoner hipertansiyonu tedavi edin

Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH), pulmoner arteriyel yeniden şekillenme ve pulmoner arter basıncının belirli bir sınıra kadar yükselmesiyle karakterize, bir komplikasyon veya sendrom olabilen patofizyolojik bir durumdur. Pulmoner arter hipertansiyonunun tedavisi için Artemisinin: PAH hastalarında kan damarlarını genişleterek pulmoner arter basıncını azaltır ve semptomları iyileştirir. Zaiman ve ark. artemisinin anti-inflamatuar etkilere sahip olduğunu ve artemisinin ve onun temel maddelerinin çeşitli inflamatuar faktörler üzerinde engelleyici etkilere sahip olduğunu ve ayrıca inflamatuar aracılar tarafından nitrik oksit üretimini de engelleyebildiğini buldu; artemisinin immünomodülatör etkileri vardır; Feng Yibo ve diğerleri. Deneysel araştırmalar yoluyla artemisinin, PAH tedavisinde önemli bir rol oynayan vasküler endotel hücrelerinin ve vasküler düz kas hücrelerinin çoğalmasını engelleyebildiği; artemisinin, matris metaloproteinazların aktivitesini inhibe edebilir, böylece pulmoner vasküler yeniden yapılanmayı inhibe edebilir; Artemisinin, PAH ile ilişkili sitokinlerin ekspresyonunu inhibe edebilir ve artemisinin anti-vasküler yeniden yapılanma etkisini daha da artırabilir.

 

3.İmmünomodülatör

Çalışmalar, artemisinin ve türevlerinin dozajının, sitotoksisiteye neden olmadan T lenfosit mitojenini daha iyi inhibe edebildiğini ve böylece farelerde dalak lenfositlerinin çoğalmasını tetikleyebildiğini bulmuştur. Bu bulgu, T lenfositlerin aracılık ettiği otoimmün hastalıkların tedavisi için iyi bir referans değerine sahiptir. Artemisia Sirkesi spesifik olmayan bağışıklığı artırma etkisine sahiptir ve fare serumunun toplam tamamlayıcı aktivitesini artırabilir. Dihidroartemisinin, B lenfositlerinin çoğalması üzerinde doğrudan önleyici bir etkiye sahiptir, böylece B lenfositleri tarafından otoantikorların salgılanmasını azaltır, humoral bağışıklık tepkisini azaltır ve bağışıklık komplekslerinin oluşumunu azaltarak humoral bağışıklık üzerinde belirli bir inhibitör etkiye sahiptir.

 

4.Antifungal

Mantar önleyici etkisiartemisinin tozuayrıca artemisinin belirli bir antibakteriyel aktivite göstermesini sağlar. Çalışmalar, artemisinin cüruf tozu ve su kaynatmasının Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis ve difteri basilleri üzerinde güçlü antibakteriyel etkilere sahip olduğunu doğruladı. Aynı zamanda belirli bir antibakteriyel etkiye de sahiptir.

 

5.Anti-diyabetik

1 Aralık 2016'da Amerikan dergisi Cell'de ("Cell") çevrimiçi olarak yayınlanan bir çalışma, ilacın diyabet hastalarını da kurtarabileceğini ileri sürdü. Avusturya Bilimler Akademisi'nin CeMM Moleküler Tıp Araştırma Merkezi ve diğer kurumlardan bilim adamları, artemisinin, glukagon üreten hücreleri insülin üreten hücrelere "dönüştürebildiğini" buldu. Artemisinin gefirin adı verilen bir proteine ​​bağlanır. Gefirin, hücre sinyallemesinde önemli bir anahtar olan GABA reseptörlerini aktive eder. Daha sonra sayısız biyokimyasal reaksiyon değişir ve insülin üretimine yol açar. Başka bir çalışma, bir fare modelinde GABA enjeksiyonunun hücreden hücreye dönüşüme de yol açtığını gösterdi; bu da her iki maddenin de aynı mekanizmayı hedeflediğini gösteriyor. Ancak artemisinin uzun vadeli etkileri daha fazla test gerektiriyor. [15]

 

6.Diğer uygulamalar

Artemisia Annua Ekstresi ayrıca klinik olarak lupus nefritinin tekrarını önleyebilen ve böbrekleri koruma etkisine ulaşabilen Cordyceps sinensis ile kombinasyon halinde kullanılır. Anti-fibrotik etkisi, akciğer dokusundaki fibrozun derecesini önemli ölçüde azaltabilir ve yara izlerinin önlenmesi ve tedavisi için iyi bir pratik beklentiye sahiptir.

Ek olarak,Artemisinin Tozuaynı zamanda Pneumocystis carinii'nin membran yapısını da yok edebilir, trofozoitlerin sitoplazmasında ve kistlerinde vakuollere, mitokondriyal şişmeye, nükleer membran yırtılmasına, endoplazmik retikulum şişmesine ve kist içi vücut çözünmesi ve tahribatına ve diğer yapısal değişikliklere neden olarak Pneumocystis carinii pnömonisine direnç gösterebilir. Artemisinin ilaçlarının embriyolara karşı yüksek seçici toksisitesi vardır ve düşük dozlar embriyo ölümüne neden olarak kürtajla sonuçlanabilir ve yapay kürtaj ilacı olarak geliştirilebilir.

 

Fabrika ve Ekip:

 

Sertifikasyon

 

Paket ve Gönderi

Popüler Etiketler: artemisinin tozu, Çin artemisinin tozu üreticileri, tedarikçiler, fabrika